“羟考酮”的由来

“羟考酮”的由来

羟考酮是临床上常用的一种止痛药物。该药物有哪些复方制剂,它们的中英文名称是什么?

羟考酮(oxycodone)是纯阿片受体激动药,由德国法兰克福大学马丁·弗雷德和埃德蒙·斯派尔于1916年在蒂巴因(鸦片的一种次要成分)的基础上合成,属于半合成阿片类药物。

1917年,德国默克公司将其上市,商品名为Eukodal(音译为优可达、欧可达)。1939年,羟考酮首次被引入美国市场。但之后,羟考酮并不很受消费者欢迎。1950年,商品名为percodan的羟考酮和阿司匹林复方制剂上市。此后,多种剂型的羟考酮药物被生产出来,包括盐酸羟考酮速释片剂Roxicodone(商品名,音译为罗西可酮)。但是,此时羟考酮的使用并不广泛。

1995年,美国食品药品监督管理局批准了美国普渡制药公司开发的OxyContin(商品名,音译为奥施康定)的上市申请。OxyContin一词中Oxy指oxycodone(羟考酮),Contin指continue(持续)——它采用了一种新的缓释技术。普渡制药宣称奥施康定能够12小时长效止痛,这意味着病人不会在半夜因止痛药失效而痛醒,可以一觉安稳地睡到天亮。普渡制药还宣称奥施康定提供的延迟吸收效果可以减少药物的滥用风险。得益于上述营销,奥施康定成为美国处方最多的阿片类药物之一。

但是,奥施康定上市后不久,普渡制药就不断收到来自医生和销售人员的反馈:很多病人在服药8小时后,药效就没有了,为此病人不得不缩短服药间隔,而这又间接导致服药剂量增多,成瘾风险随之提高。2007年,普渡制药对其误导医生和患者的刑事指控认罪,并为此支付了6.345亿美元的罚款。然而,不幸的是,奥施康定已经成为滥用者非常喜欢的止痛药,有关其滥用的报道充斥了媒体。在农村地区,它还被称为乡村海洛因(Hillbilly Heroin)。

2010年,普渡制药开发了一种新的奥施康定制剂——防滥用型制剂,它更难被粉碎和滥用。2020年,普渡制药承认违反联邦反回扣法等三项重罪指控,并同意赔偿83亿美元。

奥施康定于2004年在我国获批上市,由萌蒂制药公司引入我国。萌蒂制药和普渡制药同为美国萨克勒家族所有。奥施康定在我国属于受到严格管制的麻醉药品。

在我国,常见的含羟考酮的药物有泰勒宁等。泰勒宁是Tylox(商品名)的音译。在国外,该药物的商品名还有Endocet、Percocet、Roxicet。泰勒宁的通用名称是氨酚羟考酮片,它是一种由盐酸羟考酮和对乙酰氨基酚组成的复方制剂,适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。泰勒宁1998年进入中国,2004年被列为普通处方药。

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泰勒宁药片被嗑药者称为“大片”,又因药片其中一面刻有“512”标记而得名“512”。泰勒宁成人常规剂量为每6小时服用1片,即每天不超过4片。但是,很多滥用者一次就吃几十片,以致身体出现呼吸抑制、循环衰竭、休克等严重不良反应。2019年施行的《国家药监局、公安部、国家卫生健康委关于将含羟考酮复方制剂等品种列入精神药品管理的公告》,将含羟考酮复方制剂依照羟考酮碱含量大小分别列入第一类、第二类精神药品管理。此后,泰勒宁滥用大大减少。

历史上有哪些指称羟考酮的词?《国外医学·药学分册》1996年第6期上有一篇名为《食物对羟考酮控释片及速释液生物利用度的影响》的文章。这是中国知网关于“羟考酮”一词最早的记载。从“羟考酮”的词源oxycodone分析,该词采用了半音译半意译法——oxy指hydroxy(羟基),采用了意译法;codone译为“考酮”,采用了音译法。

《国外医学·麻醉学与复苏分册》1999年第2期《术后病人静注羟可酮自控镇痛》一文有关于“羟可酮(oxycodone)”的记载。《国外医学(妇产科学分册)》2007年第2期《剖宫产后口服与静脉用止痛药效果比较》一文有关于“用口服氧可酮-醋氨酚止痛”的记载。以上两文中“羟可酮”“氧可酮”均指羟考酮,两词均采用了半音译半意译法。此外,羟考酮的别称还有“羟可待酮”“羟氢可待因酮”“羟二氢可待因酮”。

笔者在中国知网上进行“篇名”检索(时间2022年11月25日),输入“羟考酮”,共找到2304条结果;输入“羟可酮”,共找到4条结果;输入“氧可酮”或“羟可待酮”,找到0个结果。可见,以上词语中,“羟考酮”的使用最为常见,其他词语几乎不使用。这与“羟考酮”是中国药品通用名称有关。

(作者系浙江警官职业学院刑事司法系副教授)

内容来源:中国禁毒报

图文编辑:宋丰雪返回搜狐,查看更多

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